tablet

MATERI UMUM TABLET

1.  Study Preformulasi

a.   PDF Tablet vol. I , 77

Langkah awal dalam mendesain tablet atau kegiatan formulasi adalah kesadaran penuh kehati-hatian terhadap data preformulasi yang ada. Hal ini penting bahwa seorang formulator memiliki data yang lengkap mengenai sifat fesika kimia dari bahan aktif yang tersedia untuk memulai kegiatan preformulasi. Ini biasanya merupakan tanggung jawab dari kimia farmaseutikal untuk menetapkan data pokok dari bahan obat.

Ø Stabilitas (bentuk padat) : cahaya, suhu, kelembaban

·       Cahaya : kestabilan dari bahan obat dipengaruhi oleh cahaya dimana terdapat bahan yang mudah terurai jika terkena cahaya sehingga mempengaruhi kestabilan obat. Hal ini dapat terlihat dari bahan yang mengalami perubahan warna jika terkena cahaya.

·       Suhu : adanya bahan yang sensitive terhadap suhu menyebabkan terjadinya reaksi dari bahan obat pada suhu tertentu dimana suhu berbeda dapat menghasilkan reaksi yang berbeda.

·       Kelembaban : pada kelembaban tertentu menyebabkan rentannya mikroba/jamur tumbuh pada sediaan.

Ø Stabilitas (larutan) :stabilitas zat tambahan obat (hubungan dengan analisis suhu atau metode penyetaraan lain)

Dimana kestabilan dari larutan dapat dilihat pada saat bahan obat dan bahan tambahan direaksikan dalam air apakah menghasilkan panas atau tidak. Jika terjadi perubahan suhu artinya terjadi reaksi antara bahan obat dengan bahan tambahan.

Ø Sifat fisika mekanik : ukuran partikel, bulk atau tap density, bentuk Kristal, tekanan, fotomikrograf, titik didih, rasa, warna, penampakan dan bau

·       Ukuran partikel : ukuran dari bahan obat menentukan perlakuan terhadap bahan obat agar mudah dicampurkan dengan bahan lainnya. Umumnya bahan-bahan yang digunakan harus diserbukkan terlebih dahulu.

·       Bulk and tap density : ingin dibedakan antara berat jenis bahan pada saat awal dengan bahan setelah dipadatkan.

·       Bentuk kristal : bentuk kristal ada bermacam-macam dan penggunaannya berbeda-beda. Dimana Kristal planar lebih bagus dikempa langsung karena mudah terdispersi rata dalam sediaan. Bentuk Kristal lainnya misalnya jarum, tidak beraturan, dan lain-lain.

·       Tekanan : dari bahan yang ada, tekanan yang diberikan berbeda-beda tergantung dari sifat bahan agar mudah dibuat dalam pengerjaan sediaan

·       Fotomikrograf : akan dilihat kepekaan bahan terhadap sinar dalam hal tumbuhnya mikroorganisme pada bahan.

·       Titih didih : dapat digunakan untuk menentukan suhu yang digunakan untuk penyimpanan agar sediaan tetap stabil.

·       Rasa : apakah bahan mempunyai rasa yang tidak enak sehingga perlu dipertimbangkan penggunaan pemanis atau pemberi rasa.

·       Penampakan : dalam pembuatan sediaan harus diperhatikan agar dapat menarik minat pengguna, demikian juga dalam pengemasan.

·       Bau : apakah bahan memiliki bau yang tidak enak sehingga diatasi dengan penambahan pengaroma.

Ø Sifat fisika kimia : kelarutan dan data pH larutan atau dispersi ( air atau pelarut lain)

Dimana dalam penambahan bahan, harus diketahui siat fisika kimia larutan. Dalam sediaan yang menggunakan pelarut, terlebih dahulu harus diketahui kelarutannya sehingga dapat ditentukan pelarut mana yang cocok dan bagus digunakan. Saat penambahan pelarut maka dilihat apakah terjadi reaksi dan perubahan pH. Tiap bahan memiliki kkestabilan yang berbeda pada tiap pH. Ada yang aktif pada pH asam tapi ada yang malah menjadi inaktif pada pH yang sama.

Ø Disolusi in vitro : obat murni, pellet obat murni, dialysis dari obat murni, kemampuan absorpsi, efek dari bahan tambahan dan surfaktan

·       Obat murni : harus diketahui kelarutan dari obat murni dalam cairan tubuh (dilihat pada perbedaan pH pada tiap bagian penyerapan) sehingga dapat ditentukan bentuk sediaan yang akan dibuat serta sifat obat pada tiap saluran cerna sehingga dapat ditentukan sediaan akan pecah dimana → berhubungan dengan penggunaan penyalut pada pembuatan tablet.

·       Pellet obat murni : kestabilan dari pellet dan kekerasannya harus diperhatikan karena akan berpengaruh dalam menentukan tempat disolusinya dalam tubuh.

·       Dialisis obat murni

·       Kemampuan absorbsi : harus diuji kemampuan obat diabsorbsi untuk menentukan formula dan tempat obat bekerja.

·       Efek bahan tambahan dan surfaktan : penambahan bahan tambahan dan surfaktan mempengaruhi proses penghancuran obat dalam tubuh.

b.   RPS 20^th , 701

Untuk suatu keadaan, ini penting bahwa preformulasi menyediaakan proses penelurusan dengan arus balik mengenai kemungkinan solusi dalam memformulasikan yang mungkin dapat mengurangi kerugian bagi kaum miskin dan selanjutnya masalah penerapan. Preformulasi dapat dideskripsikan sebagai tahap perkembangan dimana ahli farmasis mengkategorikan sifat fisika kimia dari bahan obat, hal penting yang harus diperhatikan dalam membuat formulasi yang stabil, efektif dan dosisnya aman. Beberapa parameter seperti kristal dan sifat kelarutan, pH stabil, polimorfisin, efek permeabilitas obat, disolusi revoluasi tersebut mungkin terjadi. Interaksi dengan berbagai bahan inert dimaksudkan untuk penggunaan yang bentuk akhirnya diketahui. Data yang didapat dari pendahuluan farmakologi dan studi biokimia dan mengizinkan ahli farmasi memilih dosis yang optimum mengandung bahan-bahan inert yang diminati perkembangannya.

→ Studi preformulasi

Proses mengoptimasi formula obat dengan cara determinasi sifat-sifat fisika kimia yang diperlukan dalam formulasi sediaan yang stabil, efektif dan aman.

2.  Defenisi Tablet

Tablet bervariasi : bentuk, ukuran, bahan obat

↓

Tergantung pada jumlah bahan obat dan cara yang diinginkan

a.   FI III, 6

Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengembang, zat pengikat, zat pelican, zat pembasah atau zat lain yang cocok.

b.   Modern Pharmaceutics, 333

Bentuk sediaan padat yang paling banyak digunakan saat ini adalah tablet, yang dapat didefenisikan sebagai bentuk dari bahan obat yang disiapkan dalam pengempaan.

c.   American Pharmacy, 436

Tablet adalah bentuk sediaan yang dipersiapkan dengan pencetakan atau pengempaan bahan obat dalam dies. Tablet berbeda dalam bentuk tetapi bentuk umum yang banyak adalah bentuk cakram. Tablet berbeda dalam berat tetapi yang biasa digunakan adalah berat antara 0,06 g dan 0,6 g

d.   Prescription Pharmacy, 125

Tablet kempa adalah bentuk sediaan yang dibuat dengan pengempaan di bawah beberapa kg tiap cm³ granul bahan obat menjadi bentuk cakram dengan dies.

e.   Formularium Nasional, 310

Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat dengan cara kempa cetak dengan bentuk umumnya tabung pipih yang kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung obat dengan atau tanpa zat pengisi.

f.   Parrot, 73

Tablet adalah suatu bentuk sediaan tunggal yang disiapkan dengan mengempa dengan substansi obat yang digranulasikan di bawah tekanan beberapa ratus kg/cm³ menjadi bentuk cakram atau yang lainnya sesuai dengan punch dan die

g.   Scoville’s , 82

Tablet adalah bentuk sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi.

h.   Ansel, 244

Tablet merupakan bahan obat dalam bentuk sediaan padat yang dibuat dengan penambahan bahan tambahan farmasetik yang sesuai.

i.    RPS 18^th , 1633

Tablet didefenisikan sebagai bentuk sediaan farmasetik padat yang mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi yang cocok dengan mesin kempa atau pencetakan.

j.    PDF Tablet, 131

Tablet kempa didefenisikan sebagai bentuk sediaan padat yang dibuat dengan memadatkan formulasi yang mengandung bahan obat dan zat pengisi atau bahan tambahan untuk membantu dalam proses produksi.

k.   Aulton, 304

Tablet adalah bentuk sediaan obat dalam bentuk bulat yang kedua permukaannya bisa rata atau cembung dan dibuat melalui pengempaan bahan obat atau pencampuran bahan obat dan biasanya ditambahkan dengan bahan tambahan

l.    Textbook of Pharmaceutics, 269

Tablet adalah suatu sediaan padat yang dibuat dengan cara memadatkan bahan obat atau granul dengan bantuan mesin kempa

m.  Lachmann, 131

Tablet kempa adalah suatu bentuk sediaan padat yang dibuat dengan pengempaan dengan formulasi bahan obat dan pengisi yang cocok atau zat tambahan yang cocok atau zat tambahan yang sesuai untuk membantu proses dan sifat dari produk obat.

n.   FI IV, 4

Tablet adalah sediaan padat yang mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi.

→ Tablet adalah bentuk sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat dengan atau tanpa bahan tambahan yang dibuat di bawah tekanan ratusan kg/cm³ menjadi bentuk cakram atau bentuk lain tergantung bentuk punch dan dies yang dikonsumsi melalui mulut dengan ukuran 50mg-2g dan memiliki ketebalan tidak lebih dari 1½ diameternya atau ⅛ inchi - 1½ inchi

Rute Pemberian Obat

Kelompok	Resorpsi, kerja lokal	Jenis tablet
Tablet per oral	Saluran pencernaan makanan	Tablet umum Tablet kunyah Tablet salut tipis Tablet effervesen
	Kerja dihambat	Tablet bersalut Tablet tahan asam Tablet berlapis banyak
Tablet oral	·  Rongga mulut dan ruang rahang ·  Di bawah lidah ·  Pd kantung pipi	Tablet hisap Tablet sublingual Tablet bukal
Tablet parenteral	·  Pembuluh darah, otot ·  Jaringan di bawah kulit	Tablet injeksi Tablet implantasi
Tablet untuk penggunaan luar	Permukaan tubuh dan lubang-lubang tubuh	Tablet larut Tablet vaginal Tablet rectal Tablet dental

3.  Jenis-jenis tablet

a.   DOM King, 53

Ø Tablet kempa

Tablet yang diantarkan ke lambung

·       Tablet kempa konvensional

Tablet yang dibuat dengan sekali kempa dan biasanya mengandung bahan aktif, sendiri atau dikombinasikan dengan bahan pengisi seperti laktosa, pengikat seperti larutan sukrosa atau pasta pati untuk memberikan gaya adhesive dan zat penghancur seperti pati untuk menghancurkan tablet ketika berinteraksi dengan cairan lambung.

·       Tablet kempa ganda

Tablet kempa konvensional yang disiapkan dengan pengempaan lebih dari 2x sehingga tablet kempa ganda ini tersusun atas 2 atau lebih lapisan.

·       Tablet salut enterik

Tablet kempa konvensional yang disalut dengan suatu bahan seperti lak atau derivate selulosa, yang tahan terhadap cairan lambung tetapi larut dalam cairan usus. Penyalutan dapat mengandung bahan yang pH-nya diatur, tidak larut dalam medium asam dalam lambung tetapi larut dalam asam lemah atau basa pada usus.

Alasan penggunaan salut enterik:

→ untuk melindungi/mencegah iritasi dari mukosa lambung yang disebabkan oleh bahan penyebab iritasi lambung (kalium klorida) atau penyebab mual (obat penyebab muntah, dietilstilbesteroh)

→ untuk melindungi obat yang tidak aktif akibat cairan lambung

→ untuk obat lepas lambat

→ untuk mengantar bahan obat pada konsentrasi optimum untuk kerja lokal di usus pada antiseptic usus dan anti cacing

·       Tablet salut gula

Tablet kempa konvensional yang disalut dengan beberapa lapis tipis berwarna atau tidak berwarna. Tujuan penyalutan yaitu untuk melindungi bahan obat aktif dengan berperan sebagai pemisah dengan air dan kelembaban, menutupi bau atau rasa obat dan meningkatkan penampilan tablet.

·       Tablet salut tipis

Tablet kempa konvensional yang disalut dengan lapisan tipis berwarna atau tidak berwarna yang merupakan polimer larut air yang segera terdesintegrasi dalam lambung. Lapisan ini hampir sama fungsinya dengan salut gula dengan tambahan lebih awet dari waktu pembuatan yang singkat.

·       Tablet salut coklat

Tablet kempa konvensional yang disalut dengan coklat yang berperan sebagai pewarna. Saat ini digunakan besi oksida yang digunakan sebagai pengganti coklat.

·       Tablet efferversent

Tablet kempa konvensional dimana akan mengeluarkan gelembung gas (membebaskan CO₂ ) ketika kontak dengan air. Tablet harus dilarutkan dengan air jika ingin digunakan. Pelepasan CO₂ merupakan akibat dari reaksi antara asam sitrat atau asam tartrat dengan NaHCO₃ yang terkandung dalam tablet. Bahan tambahan berfungsi mempercepat penghancuran atau disolusi dari tablet dan membantu menutupi rasa dari bahan obat.

·       Tablet kunyah

Tablet kempa yang didesain untuk diisap atau dikunyah sebelum ditelan. Dalam penambahan bahan aktif, tablet kunyah mengandung mannitol yang mempunyai rasa yang menyenangkan sebagai basanya.

·       Tablet reaksi diperlambat

Tablet yang disiapkan dimana mengandung banyak bahan obat menyebabkan respon terapeutik yang baik dan tepat, tambahan lagi, kebanyakan obat ini mempertahankan respon pada level awal dan menunjukkan efek setelah beberapa jam.

Tablet penggunaan oral

·       Tablet bukal dan sublingual

Tablet yang biasanya berbentuk datar, oval, dan disiapkan untuk aksi sistemik dengan menempatkan tablet tersebut pada kantung bukal yaitu antara pipi dan gusi (tablet bukal) atau di bawah lidah (sublingual) dan diperuntukkan untuk larut pada tempat tersebut.

·       Lozenges atau Troches

Berbentuk cakram, bentuk sediaan padat yang terbuat dari bahan obat dan agen perasa yang dipersiapkan untuk larut dalam mulut untuk penggunaan lokal dalam membrane mukosa pada saluran oral.

·       Dental cones

Digunakan untuk mencegah mikroorganisme patogen dalam lubang gigi yang kosong. Bahan-bahan yang terkandung adalah Natrium bikarbonat, natrium klorida, atau laktosa

Tablet penggunaan lain

·       Tablet vaginal

Tablet yang berbentuk telur atau seperti buah pir. Tablet kempa yang ditujukan untuk dimasukkan ke dalam vaginal dimana tablet tersebut akan larut dan dilepaskan di tempat tersebut. Tablet vaginal biasanya mengandung antiseptik, astrigen atau steroid dan dapat pula berupa buffer.

·       Tablet diagnostik

Digunakan untuk membantu mendiagnosa penyakit tertentu. Digunakan pada pasien atau di klinik.

·       Tablet implantasi

Dikenal sebagai pellet, yang dibuat secara aseptis dan digunakan sebagai obat yang ditanam di bawah kulit.

Ø Tablet cetak

·       Tablet triturat

Digunakan untuk penggunaan sublingual atau tablet ditempatkan pada lidah dan ditelan dengan menggunakan air. Dalam komunitas farmasi, tablet dibuat dengan mencetak tetapi secara industry dilakukan dengan mengempanya pada mesin tablet.

·       Tablet hipodermik

Tablet triturat yang dikhususkan oleh dokter untuk keperluan injeksi dengan melurutkannya dalam air steril sehingga menghasilkan larutan yang kemudian diinjeksikan secara hypodermal.

·       Tablet dispensing

Tablet yang digunakan oleh farmasis dalam meracik dalam bentuk sediaan padat atau larutan. Pengisi yang digunakan pada tablet adalah yang dapat larut dalam air untuk menghasilkan larutan jenuh. Kebanyakan tablet ini mengandung obat dalam dosis besar atau obat paten.

b.   Lachmann, 706-721

Ø Tablet yang digunakan melalui mulut

·         Tablet kempa atau tablet kempa standar

Tablet yang tidak disalut standar dibuat dengan pencetakan dan menggunakan salah 1 dari ketiga metode dasar dari pembuatan tablet : granulasi basah, pencetakan ganda, atau pencetakan langsung. Tablet pada kategori ini biasanya dikehendaki untuk memberikan desintegrasi dan pelepasan obat yang cepat.

·         Tablet kempa ganda

Tablet ini terbagi atas 2 yaitu tablet berlapis dan tablet yang disalut dengan pengempaan. Kedua jenis tablet ini merupakan sistem 2 komponen atau 3 komponen, tablet dengan 2 atau 3 lapisan adalah suatu tablet dalam tablet.

·         Tablet dengan kerja berulang

Tablet ini bekerja secara berulang dan batasan-batasan yang didasarkan pada pengosongan lambung yang tidak dapat dikontrol dan tidak dapat diramalkan.

·         Tablet aksi diperlambat dan tablet salut enterik

Bentuk sediaan tablet aksi diperlambat dimaksudkan untuk melepas obat sesudah penundaan beberapa lama, atau setelah tablet melalui satu bagian saluran cerna ke bagian lainnya. Tablet salut enterik merupakan contoh produk tablet aksi diperlama yang paling umum. Semua tablet salut enterik (yang tetap utuh di lambung, tapi dengan cepat melepas di usus bagian atas) merupakan tipe tablet obat aksi diperlama. 

·         Tablet salut gula dan tablet salut coklat

Peranan kedua tablet salut ini untuk mendapatkan bentuk obat yang menarik, mengkilap, serta mudah untuk menelannya. Juga dapat memisahkan bahan-bahan yang tidak tercampurkan antara penyalut dengan inti tablet.

·         Tablet salut lapis tipis

Tablet yang disalut dengan lapis tipis atau tablet salut film sudah dikembangkan sebagai suatu alternatif prosedur untuk pembuatan tablet salut yang obatnya tidak diperlukan dalam penyalutan. Komposisi penyalut lapis tipis yang pertama digunakan adalah salah 1 atau lebih polimer yang biasanya sudah mengandung bahan pembentuk plastis untuk polimer itu dan mungkin suatu surfaktan untuk memudahkan pembagian partikel, semua diberikan ke tablet dalam larutan dari pelarut organik.

·         Tablet kunyah

Tablet ini dimaksudkan untuk dikunyah di mulut sebelum ditelan dan bukan untuk ditelan utuh. Tujuan dari tablet kunyah adalah untuk memberikan suatu bentuk pengobatan yang dapat diberikan dengan mudah kepada anak-anak atau orang tua, yang mungkin sukar menelan dengan utuh.

Ø Tablet yang digunakan dalam rongga mulut

·         Tablet bukal dan sublingual

Merupakan bentuk lain dari tablet untuk pemakaian dalam rongga mulut. Penggunaan kedua jenis ini dimaksudkan untuk memberi efek lokal pada mulut atau kerongkongan.

·         Troches atau Lozenges

Lozenges dapat dibuat dengan mengempa, tetapi biasanya dibuat dengan cara peleburan atau dengan proses penuangan kembang gula. Sedangkan troches dibuat dengan cara dikempa seperti halnya tablet yang lain.

·         Dental cones

Merupakan suatu bentuk tablet yang cukup kecil, dirancang untuk ditempatkan di dalam akar gigi yang kosong setelah pencabutan gigi. Tujuannya biasanya untuk mencegah berkembangbiaknya bakteri di tempat yang kosong tadi dengan menggunakan suatu senyawa anti bakteri yang dilepaskan secara perlahan-lahan untuk mengurangi pendarahan dengan melepaskan suatu astringen atau koagulan.

Ø Tablet yang diberikan dengan cara lain

·         Tablet implantasi

Dimaksudkan untuk ditanam di bawah kulit manusia atau hewan. Tujuannya adalah untuk mendapatkan efek obat dalam jangka waktu yang lama, berkisar dari 1 bulan sampai 1 tahun. Biasanya dibuat sedemikian rupa sehinga obat yang terkandung dilepaskan dengan kecepatan yang konstan. Tablet ini biasanya kecil, berbentuk silinder atau berbentuk roset dan panjangnya tidak lebih dari 8mm.

·         Tablet vaginal

Tablet yang disisipkan agar dapat larut secara perlahan-lahan dan melepaskan obat yang terkandung di dalamnya ke rongga vagina. Tablet ini biasanya berbentuk oval atau telur atau seperti buah pir agar mudah diletakkan dalam vagina.

Ø Tablet yang digunakan untuk membuat larutan

·         Tablet effervescent

Dimaksudkan untuk menghasilkan larutan secara cepat dengan menghasilkan CO₂ secara serentak. Tablet khususnya dibuat dengan cara pengempaan bahan aktif dengan pencampuran asam-asam organic seperti asam sitrat atau asam tartrat dengan Natrium bikarbonat. Bila tablet ini dimasukkan ke dalam air, mulailah terjadi reaksi kimia antara asam dan Natrium bikarbonat sehingga terbentuk garam Natrium dari basa dan menghasilkan CO₂ serta air.

·         Tablet dispensing

Dimaksudkan untuk ditambahkan ke dalam air dengan volume tertentu, oleh ahli farmasis atau konsumen, untuk mendapatkan suatu larutan obat dengan konsentrasi tertentu.

·         Tablet hipodermik

Tablet yang terdiri dari 1 obat atau lebih, dengan bahan-bahan lain yang dapat larut dalam air dan dimaksudkan untuk ditambahkan ke dalam air yang steril atau air untuk injeksi.

4.  Keuntungan Tablet

a.   DOM King, 52

·       Rasa pahit, mual, dan rasa tidak enak dari obat dapat diubah dan kadang-kadang menjadi enak dengan menyalut isi tablet atau granul tablet dengan penyalut yang cocok.

·       Mudah diatur dengan dosis yang akurat. Jika dibagi dapat memiliki keseragaman distribusi ke seluruh tablet untuk menjamin keakuratan, ketika tablet dibagi 1 atau lebih bahan terapeutik dapat dibagi menjadi bagian spesifik seperti lapisan, pellet atau granul untuk menambah efek terapeutik

·       Tablet tidak mengandung alkohol. Alkohol merupakan bahan penting untuk meningkatkan kelarutan atau stabilitas dari bentuk lain obat. Tidak adanya alkohol dalam tablet secara normal mengurangi biaya produksi.

·       Tablet dapat dengan mudah disesuaikan dengan berbagai variasi sediaan dan bahan obat. Oleh karena itu, konsentrasi obat yang layak tersedia dengan mudah dan ekonomis, baik untuk dokter, pasien maupun farmasis.

·       Sifat alami tablet memberi kesan layak secara psikologis untuk hampir semua diterima oleh pasien

·       Untuk kenyamanan dalam penggunaan, tablet harus dibuat dalam bentuk sangat praktis dan efisien untuk pengobatan. Tablet menyenangkan bagi farmasis karena mudah dalam pengemasan dan penyaluran.

b.   Parrot, 73

·       Untuk anak-anak yang mengalami masalah psikologi tidak mungkin dalam menelan tablet maka tablet dapat dihancurkan dan dibasahkan dengan air sebelum pemberian.

·       Tablet adalah sediaan yang kompak dan mudah untuk dikemas, dibawa dan disimpan. Pasien menemukan bahwa tablet mudah untuk dibawa perorangan dan untuk pasien tidak membutuhkan sendok teh untuk mengukur dalam penggunaannya.

·       Tablet mewah, dipasarkan dengan harga yang terjangkau karena produksi besar-besaran yang dapat meningkatkan produksi dan menurunkan biaya produksi.

c.   Lachmann, 645

·       Transportasi lebih mudah untuk pabrik, ahli farmasi dan bagi pasien. Seluruh bentuk sediaan farmasi adalah bentuk yang akurat dalam 1 tablet dan biasanya diberikan dalam 1 dosis.

·       Tablet dapat dibagi ½ atau ¼ dan dapat dibagi secara praktis dan seragam oleh pasien menjadi ½ atau ¼ dari tablet utuh.

·       Sediaan yang utuh dan menawarkan kemampuan terbaik semua sediaan oral

·       Bentuk sediaan yang biaya produksinya lemah

·       Sediaan oral yang paling murah, mudah dikemas dan dikirim

·       Bentuk sediaan yang paling ringan kompak

·       Pemberian tanda pengenal pada produksi yang mudah

d.   Prescription, 129

·       Memudahkan transportasi dalam pembuatan, bagi ahli farmasis dan pasien

·       Semua bentuk sediaan padat farmasetik adalah bentuk sediaan yang akurat dan biasanya tablet kempa adalah sediaan akurat dalam 1 tablet yang diberikan dalam 1 dosis

·       Tablet dapat dibagi ½ atau ¼ dari total dosis obat

·       Rasa yang tidak enak dari obat dapat diubah dengan tablet yang disalut

·       Pasien umumnya menemukan tablet dalam bentuk sediaan sederhana untuk penggunaan sendiri

·       Dapat dibuat untuk pelepasan yang cepat

·       Industri farmasi telah memberikan kemudahan bagi pengguna tablet dengan mengembangkan pembuatan tablet.

e.   Textbook of Pharmaceutics, 269

Jika tablet terlalu besar, dapat diformulasi menjadi 2 bagian yang lebih kecil yang masing-masing mengandung sebagian dari dosis yang ada, dapat mengurangi masalah dalam beberapa kasus.

5.  Kerugian Tablet

a.   DOM King, 52

·       Beberapa individu memiliki kesulitan secara psikologis untuk menelan tablet

·       Pada umumnya tablet tidak dapat dibuat tanpa persiapan terlebih dahulu

b.   Parrot, 73

·       Kematian yang disebabkan karena tablet tersangkut di laring anak

·       Penyalut, pewarna, dan pemberi rasa pada tablet menarik bagi anak. Tablet dan semua obat harus dijauhkan dari anak-anak karena dapat disangka permen

c.   Lachmann, 645-646

·       Beberapa bahan tidak dapat dikempa menjadi padat atau kompak tergantung pada keadaan amorfnya, flokulasi, atau rendahnya berat jenis.

·       Obat yang sukar dibasahkan lambat melarut, absorpsinya tinggi dan saluran cerna atau setiap kombinasi dan sifat di atas akan sukar atau tidak mungkin diproduksi untuk menghasilkan bioavaibilitas yang tidak cukup atau kurang.

·       Obat yang rasanya pahit, obat yang baunya tidak dapat dihilangkan atau obat yang peka terhadap O₂ atau kelembaban udara memerlukan penyalutan dulu. Pada keadaan ini kapsul dapat merupakan jalan keluar yang terbaik serta lebih mudah.

d.   DOM Martin, 728

Kerugian yang paling nyata adalah bahwa beberapa individu secara psikologisnsulit dalam pemakaian atau penelanan tablet. Kekurangan lainnya adalah ketidakpraktisan karena tidak dapat dilakukan pembuatan tanpa persiapan.

e.   Prescription, 125

·       Beberapa individu memiliki sifat psikologis yang tidak memungkinkan untuk menelan tablet maka tablet harus dihancurkan dan dibasahkan dengan air.

·       Kematian dari anak-anak akibat aspirin yang tertinggal di laring dapat terjadi dan telah dilaporkan

·       Dalam pembuatan tablet dibatasi oleh sifat fisis dan kimia obat

·       Tablet kempa adalah sediaan yang tidak praktis bagi ahli farmasis karena memerlukan waktu dan peralatan kontrol serta menentukan pelatihan dalam penggunaan obat

f.   Textbook of Pharmaceutics, 269

Beberapa pasien, sebagian anak-anak dan yang sakit serius akan memiliki kesulitan dalam menelan tablet. Pada partikel tertentu dari obat seperti aksi demulcent dari linctus, tidak dapat efektif bila dibentuk tablet.

6.  Sifat-sifat Tablet

a.   Scoville’s, 85

·       Kekerasan

Sebuah tablet yang baik adalah tablet yang cukup keras untuk dipegang sampai digunakan. Dalam bentuk lain tablet tidak boleh terlalu keras karena akan gagal dalam penghancuran atau gagal dalam larut dengan mudah.

·       Keseragaman bahan aktif

Farmakope Amerika dan Formularium Nasional menetapkan batasan dalam potensi tablet.

·       Keseragaman bobot

Walaupun telah diketahui sejak lama bahwa secara kasat variasi kadang-kadang terjadi dalam berat dari banyak yang sama dan secara praktis cukup sulit dalam menyusun batasan yang layak lain daripada dinyatakan secara langsung dalam pengujian yang baru saja dinyatakan.

·       Proses penghancuran

Jika tablet diharapkan efektif dalam pengobatan maka jelas tablet tersebut harus larut atau hancur dengan cepat.

b.   Lachmann, 132

·       Tablet harus cukup kuat dan resisten terhadap guncangan selama pembuatan, pengepakan, pengiriman dan penggunaan

·       Tablet harus seragam dalam bobot dan dalam kandungan obat masing-masing terdiri dari tablet tunggal

·       Tablet harus mempunyai bentuk yang bagus dan mempunyai karakteristik warna, bentuk lain yang penting untuk diidentifikasi dari suatu produk

·       Harus bioavailabel

·       Tablet harus mempertahankan semua kelengkapan fungsi termasuk stabilitas dan efisiensi obat, khasiat dan penggunaannya

c.   DOM King, 64

·       Akurat dan keseragaman bobot

Agen resmi pengatur dan pemegang izin dan bermacam-macam lembaga dunia menuntut tablet harus mengandung bahan obat khusus untuk tujuan terapi dan kualitas yang telah ditetapkan.

·       Homogenitas

Menunjukkan distribusi yang layak dan akurat dari bahan aktif atau bahan lain

·       Tidak ada incomp

Tablet harus secara murni bebas dari incomp dengan tujuan untuk menjamin kebutuhan efek terapi. Ketidakhadiran incomp dari aspek farmasetika dan kimia berarti tablet mempunyai kekonstanan dan memberi efek terapi yang diinginkan.

·       Kestabilan dan kekerasan

Tablet harus stabil untuk menjamin bahwa kuantitas terapi yang diinginkan dari obat diterima oleh pasien. Ini berarti konstan dalam sifat fisis.

·       Kemudahan penghancuran

Ini adalah hal penting bahwa penghancuran tablet dalam lambung atau usus, sehingga obat memiliki kesempatan untuk mengeluarkan sifat terapinya

·       Penampilan yang menyenangkan

Penampilan menarik, menyenangkan dan secara total harus menghindari hal-hal yang bersifat mengganggu melalui 1 atau beberapa panca indra kita

·       Mudah dalam pembuatan

Produksi dalam jumlah besar dari beberapa permintaan komoditas secara layak mudah dalam pembuatan, baik dari segi pembiayaan dan juga dari sudut pemeliharaan bahan

·       Ekonomis dalam produksi

d.   Prescription, 137

·       Berat yang akurat

Tes variasi berat USP membuktikan batas dari perbedaan rata-rata dalam kapsul dan rata-rata dari tablet untuk membedakan variasi berat untuk kapsul keras, 20 tablet utuh ditimbang dan ditentukan berat rata-ratanya. Berat tiap kapsul tunggal harus antara 90-110% dari berat kotor rata-rata

·       Uji organoleptis

Homogenitas isi kapsul dan tablet dapat dinilai dari pengamatan secara visual serbuk berbintik atau tablet menandakan pencampuran tidak merata dari bahan-bahan dan distribusi keheterogen dari zat aktif. Dalam pembagian tablet, obat harus terdistribusi merata.

·       Kekerasan

Kapsul dapat diuji untuk keretakan dan peot dan untuk kerapuhan tablet yang retak tidak dapat terdispersi

·       Desintegrasi / kehancuran

·       Kelarutan

Waktu hancur berguna untuk mengontrol kualitas produksi. Tetapi hancurnya suatu tablet tidak berarti obat itu tidak larut.

7.  Metode pembuatan tablet

a.   Granulasi Basah

Ø Lachmann, 148

·       Penggerusan zat aktif dan eksipien

·       Pencampuran serbuk

·       Penyediaan larutan pengikat

·       Pembasahan larutan serbuk dengan larutan pengikat untuk membentuk massa yang lembab

·       Pengayakan kasar massa yang lembab dengan ayakan 6-12mesh

·       Pengeringan granul yang lembab

·       Pengayakan granul yang kering dengan ayakan 14-20 mesh

·       Campur granul yang telah diayak dengan lubrikan dan penghancur luar

·       Kompresi tablet

Ø Ansel,

Ø RPS 18^th , 1641

Kerugian utama:

·       Banyaknya langkah penyediaan

·       Memerlukan waktu dan tenaga pada proses pembuatan

b.   Granulasi Kering

Ø Lachmann, 148

·       Penghalusan zat aktif dan eksipien

·       Pencampuran yang telah dihaluskan

·       Kompresi menjadi tablet yang besar dan kasar (slug)

·       Penghancuran/penggilingan

·       Pengayakan menjadi granul

·       Pencampuran lubrikan dan penghancur luar

·       Kompresi tablet

Ø RPS 18^th , 1643

Bahan yang digunakan:

·       Tidak stabil dengan kelembaban

·       Tidak tahan panas

c.   Metode cetak langsung

Ø Lachmann, 148

·       Pencampuran zat aktif dengan eksipien

·       Kompresi tablet

Ø Aulton, 307

Digunakan pada bahan:

·       Memiliki daya kohesif dan daya alir baik

·       Tidak higroskopis

·       Bentuknya Kristal yang sisinya planar dan cukup lunak

·       Mempunyai sifat hancur

Ø RPS 18^th , 1641-1645

Cetak langsung terdiri dari tablet yang dicetak secara langsung dari bahan-bahan yang diserbukkan tanpa modifikasi sifat alami fisika dari bahan itu sendiri. Biasanya cetak langsung sebagai metode pada pembuatan tablet diperuntukkan untuk sekelompok kecil bahan kimia bentuk kristal yang mempunyai semua kharakteristik fisika yang diperlukan untuk pembuatan tablet yang baik. Kelompok ini meliputi bahan kimia seperti garam kalium (Kalium klorida, bromida) , iodide, nitrat, permanganat, aminium klorida dan melonamin. Bahan ini mempunyai sifat kohesif dan daya alir yang baik yang memungkinkan pencetakan langsung.

d.   Metode Fluid-bed

Ø Lachmann,

Ø RPS 20^th ,

Metode ini adalah granulasi yang memiliki teknik pengeringan yang tepat. Konsepnya menyemprotkan larutan granulasi pada partikel tersuspensi kemudian dikeringkan dengan cepat pada udara yang panas. Keuntungan utama dari sistem ini adalah granulasi dan pengeringan yang cepat dari batch. Pada metode ini, partikel dari bahan yang inert atau bahan aktif tersuspensi dalam tabung ventrikel dengan tekanan udara panas/ aliran udara panas. Ketika partikel disuspensikan, umumnya materi granulasi dalam larutan disemprotkan ke dalam kolom. Terdapat partikel granul yang berkembang di bawah kondisi yang terkontrol yang dihasilkan dalam granulasi tablet yang siap untuk dicetak setelah penambahan lubrikan. Keuntungan yang jelas tampak sejak proses granulasi dan pengeringan yang dapat dipindahkan ke dalam sebuah lempengan tunggal. Kecepatan penambahan pengikat, temperature pada bed partikel, temperature udara, volume dan kelembaban udara berperan penting dalam penentuan kualitas dan penampakan dari produk akhir.

Jenis-jenis penyalutan:

v DOM King, 53

Ø Tablet salut gula adalah tablet kempa konvensional yang disalut dengan larutan sukrosa yang berwarna ataupun tidak berwarna. Penyalutan ini bermanfaat untuk melindungi bahan obat dari kelembaban dan udara, menutupi rasa dan bau tidak enak dan meningkatkan penampilan tablet. Kekurangannya yaitu menghabiskan waktu yang lama, menambah berat dan ukuran tablet dan dapat terjadi kerusakan selama proses berlangsung.

Tahap-tahap penyalutan (hal 68)

·       Pelapisan kedap air : dengan menggunakan panic penyalut yang berputar. Bahan-bahan penyalut yang biasa digunakan adalah shellac (bebas arsenic), derivate sellulosa yaitu etil sellulosa atau silicon.

·       Subcoating : ketika tablet berputar dalam panic penyalut maka ditambahkan sirup kental yang terdiri dari akasia dan gula dalam air. Sebagai serbuk subcoating digunakan kapur endap, serbuk akasia atau talk. Proses penambahan ini dilakukan berulang hingga tepi tablet benar-benar tersalut dan bulat.

·       Smoothing : dengan penambahan sirup gula kental yang ditambahkan secara perlahan-lahan untuk melembutkan tablet dan udara hangat untuk pengeringan. Untuk memperoleh permukaan tablet yang lembut dan memperoleh bobot yang sesuai dilakukan 5-10 kali penyalutan.

·       Pewarnaan : untuk mencegah timbulnya bercak-bercak yang tidak merata, maka digunakan sirup yang telah diberi pewarna dengan melarutkan pewarna aman yang salut air dalam sirup.

·       Polishing : setelah pewarnaan, tablet dikilapkan pada panic pengilap dengan cara penyemprotan wax (malam) dalampelarut yang mudah menguap misalnya aseton/ petroleum benzin. Malam lebah, malam carnauba atau malam terklorinasi merupakan malam yang sering digunakan. Biasanya dilakukakn penyalutan sebanyak 2 atau 3 kali.

Ø Salut film memerlukan waktu yang singkat. Bahan-bahan yang digunakan yaitu larutan yang mudah menguap, anhidrat dan tahan air. Bahan-bahan yang digunakan untuk salut film biasanya mengandung komponen-komponen berikut:

·       Zat-zat pembentuk film yang akan menyaluti tablet. Contohnya: NaCMC, sellulosa asetat ptalat

·       Zat-zat untuk melarutkan film. Contohnya : PEG

·       Zat untuk menjaga elastisitas penyalutan sehingga mencegah terjadinya chipping dan cracking. Contohnya: minyak jarak

·       Surfaktan untuk meningkatkan konsisten lapisan film. Contohnya : derivate-derivat polyoksietilen sorbitol

·       Opaquants/pemburam. Contohnya: Titanium oksida

·       Pewarna

·       Pemanis dan pencita rasa. Contohnya saccharin dan vanillin

·       Pengilap. Contohnya: Carboswax, malam lebah

Ø Salut kempa/biasa disebut salut kering karena penyalutan yang dilakukan dengan pengempaan oleh punch. Metode ini dilakukan jika bahan-bahan pada tablet dapat terdekomposisi/ terdegradasi oleh air atau zat-zat yang incomp secara kimia.

Ø Air Suspension. Metode penyalutan ini terdiri dari proses penyalutan tablet dalam kolom vertical dengan aliran udara ke atas dan dengan saat yang bersamaan larutan penyalut disemprotkan.

Ø Salut Enterik

v Ansel, 248

Ø Tablet salut gula, mungkin diberi lapisan gula berwarna dan mungkin juga tidak. Lapisan ini larut dalam air dan cepat terurai begitu ditelan. Gunanya bermacam-macam. Kerugiannya adalah pengolahannya membutuhkan waktu dan keahlian serta menambah berat dan ukuran tablet.

Ø Tablet diwarnai cokelat. Sekarang ini, cokelat telah diganti oleh bahan-bahan pewarna lain seperti besi oksida yang dipakai sebagai warna tiruan coklat.

Ø Tablet salut film. Disalut dengan selaput tipis dari polimer yang larut atau tidak larut dalam air maupun membentuk lapisan yang meliputi tablet. Biasanya lapisan ini berwarna. Kelebihan dengan penyalutan dengan gula ialah lebih tahan lama, lebih sedikit untuk penggunaannya. Selaput ini pecah dalam lambung-usus.

Ø Tablet salut enteric disalut dengan lapisan yang tidak melarut atau hancur di lambung tapi di usus. Dengan demikian, membiarkan supaya tablet pindah melewati lambung dan hancur serta diabsorpsi di usus. Teknik ini digunakan dalam bahan obat yang rusak oleh asam lambung, mengiritasi mukosa lambung atau laik melintasi lambung, menambah absorpsi obat di usus halus sampai jumlah yang berarti.

v Lachmann, 332

Ø Salut enterik, dibuat untuk tujuan terapeutik, keamanan dan alasan kesehatan. Beberapa obat mengiritasi ketika bersinggungan dengan mukosa lambung, termasuk aspirin dan elektrolit kuat seperti NH₄Cl

Ø Tablet salut gula dan coklat

Salut coklat sangat mudah disalahgunakan oleh anak yang mengganggapnya permen. Kerugian ini sama dengan salut gula.

Ø Tablet salut film

Keuntungannya termasuk kekuatan mesin yang lebih baik pada salut dasar pada elastisitas dan fleksibilitas penyalut polimer, menambah sedikit bobot tablet. Kelemahannya dibandingkan dengan salut gula adalah susah untuk membuat tablet salut film yang sama dengan penampilan fisik dan kemewahan pada produk salut gula.

v Textbook of Pharmaceutics,289

8.  Komposisi Tablet

a.   Bahan obat

Zat aktif : zat yang akan bekerja secara farmakologis dalam tubuh

→ larut              : bekerja sistemik ~ waktu hancur dan disolusi

→ tidak larut    : bekerja lokal

» Scoville’s, 94

Adalah bahan aktif yang pemilihannya otomatis secara luas, bagaimanapun keterampilan farmasis dilatih dalam pemilihan obat seperti ukuran partikel, bentuk kimia, dan derajat kebasahannya. Ketika beberapa obat dikombinasikan, teknik khusus mungkin dibutuhkan untuk menghindari incompabilitas secara fisik dan kimia.

» MP, 343

Dosis obat yang akan diberikan mempengaruhi desain dan formula dari sediaan. Keseragaman bahan dan kestabilan obat menjadi hal sangat penting ketika dosis obat sangat kecil (mis: kontrasepsi oral). Tetapi, pada kasus ini, efek dari property obat pada tablet sangat minimal. Umumnya peningkatan dosis juga meningkatkan sifat obat pada tablet. Kadang-kadang pemprosesan dapat mempengaruhi morfologi partikel obat.

b.   Diluents

» Scoville’s, 94

Disebut juga pengisi atau basis adalah bahan yang tidak berbahaya yang ditambahkan untuk menambah besarnya tablet menjadi ukuran yang sesuai. Pengisi umum untuk tablet adalah laktosa dan sukrosa. Amilum dan kalsium karbonat cocok digunakan sebagai diluent jika tidak diinginkan tablet larut untuk menghasilkan larutan jernih. Absorbent adalah pengisi khusus dipilih untuk membantu kuantitas kecil dari larutan. Amilum dan Mg_karbonat umumnya digunakan absorbent. MgO tidak cocok dalam kebanyakan kasus karena kecenderungannya menjadi keras dan membentuk semen.

» RPS 18^th , 1635

Bahan pengisi meliputi : dikalsium fosfat, kalsium fosfat, laktosa, sellulosa, kaolin, mannitol, sorbitol, sukrosa, dan inositol. Dengan adanya diluents/ pengisi yang cocok, dapat memberi kemudahan pemecahan diameter tablet dalam penguyahan, tablet ini disebut tablet kunyah.

» Lachmann, 310

Bahan dasar yang dibuat sebagai pengisi dalam tablet adalah laktosa. Relative tidak mahal dan secara komersial tersedia sebagai granul kasar (60-80 mesh) dan biasa (80-100 mesh)

c.   Binder

» Scoville’s, 94

Pengikat, bahan tambahan atau adhesih adalah suatu bahan yang ditambahkan dengan tujuan untuk menyatukan serbuk menjadi granul dan menyatukan granulnya menjadi tablet. Pengikat harus inert secara fisiologis, cocok secara kimia dengan bahan lain dan memiliki sifat adhesive tetapi tidak cukup untuk menhalangi menghalangi kelarutan atau desintegrasi dari tablet. Yang digunakan secara luas sebagai pengikat dengan tujuan untuk mengurangi sifat adhesive adalah glukosa 25-50% , mucilage akasia 10-20%, larutan gelatin 10-20% (harus digunakan hangat dalam bentuk cairan), sirup sukrosa, 2 bagian dalam 3 bagian mucilage amilum, 1 bagian dalam 16 bagian air dan alkohol, sukrosa, akasia dan laktosa dapat digunakan dalam bentuk serbuk, tetapi pengikat lebih efektif digunakan dalam bentuk larutan.

» RPS 18^th , 1635

Merupakan bahan yang digunakan untuk memberikan kualitas kohesif untuk bahan serbuk. Bahan-bahan yang biasa digunakan adalah amilum, gelatin, gula yaitu sukrosa, glukosa, dekstrosa, mallates, gum penawar, gum gulli, mucilage, sapohoks, CMC, metal sellulosa, polivinil pirolidin, vegum, arabogalaktum. Pada keadaan tertentu bahan-bahan lain yang digunakan adalah polietilenglikol, etil sellulosa

» Lachmann, 310

Zat-zat yang meletakkan serbuk-serbuk dan mengakibatkan membentuk granul-granul adalah pengikat (adhesive). Pada beberapa formula, pengikat ditambahkan dalam keadaan kering dan dicampurkan bersama dengan pengisi dan zat aktif.

» DOM Hoover, 124

Pengikat adalah bahan adhesive yang digunakan untuk mengikat serbuk menjadi granul dan membentuk dalam proses akhir dalam pengempaan tablet.

» Ansel, 246

d.   Desintegran

» Scoville’s, 95

Penghancur adalah bahan atau kombinasinya digunakan dalam tablet untuk memecahnya, jika kontak dengan kelembaban, menjadi partikel kecil sehingga aksi bahan obat cepat diperoleh jumlah dan penghancur tablet dipengaruhi kealamian bahan dan kekerasannya.

» Lachmann, 310

Zat yang ditambahkan ke tablet kempa untuk memecahkannya menjadi bagian-bagian.

» DOM Hoover, 124

Penghancur adalah bahan yang ditambahkan dalam formulasi tablet dimana ini wajib untuk menginduksi tablet hancur setelah ditelan. Faktor yang mempengaruhi kelarutan atau kehancuran tablet adalah :

·         Faktor fisika dan mekanik dari bahan dalam formulasi tablet

·         Kekerasan tablet dan luas permukaan

·         Permukaan area (bagian tablet)

e.   Lubrikan sejati, glidan, dan antiadherent

3 masalah yang terjadi pada pembuatan tablet:

·      Aliran granul masa cetak

·      Adhesi bahan dengan punch dan die

·      Pelepasan tablet dari ruang die (ejection)

Fungsi lubrikan : susah penetrasi air ke dalam tablet

v lubrikan sejati = pelicin : di antara 2 permukaan yang bergerak mencegah terjadinya gesekan antara tepi tablet dengan dinding die sebelah dalam selama proses pencetakan tablet.

v glidan = pelincir : memperbaiki aliran granul atau massa cetak dengan kemampuannya menekan tekanan elektrostatis sehingga tidak terjadi

v anti adheran = anti lengket : mencegah menempelnya granul atau massa tablet pada die saat proses pencetakan tablet

» Scoville’s, 95

Pelicin adalah bahan yang dimasukkan dalam tablet untuk mencegah tablet melekat pada mesin ketika dikempa. Banyak bahan-bahan kempa yang baik tanpa menggunakan pelicin, tetapi bahan-bahan higroskopis seringkali bermasalah.

»Lachmann, 310

Lubrikan adalah zat yang bertindak di antara permukaan dalam pergerakan relative untuk mencegah gesekan dan pemakaian. Aksi dari lubrikan sejati khususnya dibutuhkan sesaat setelah pengompresan tablet oleh dinding die. Sangatlah perlu untuk mengurangi gesekan antara dinding die sebelah dalam dan pinggiran tablet selama proses eject. Glidan adalah zat-zat yang meningkatkan sifat aliran dari granulasi. Fungsi anti adheran untuk mencegah granulasi tablet atau materi lain dari perlekatan dengan permukaan punch dan dinding die.

» DOM Hoover, 134

Lubrikan ditambahkan ke dalam ablet granulasi ketika bertujuan untuk:

·         meningkatkan aliran bahan granul

·         menghilangkan adhesi dari permukaan punch dan die

·         mengurangi gesekan dengan dinding die dan mempermudah pengeluaran tablet setelah selesai

·         mengurangi kelebihan gesekan punch dan die dengan tablet

» Formularium Nasional, 311

Zat pelicin misalnya talk. Mg. stearat, As. Stearat, lemak, Kalsium stearat, paraffin cair atau bahan yang cocok.

f.   Colouring Agent

» Scoville’s, 96

Meskipun kebanyakan tablet tidak diwarnai, pewarna dapat ditambahkan biasanya dengan melarutkan pewarna makanan buatan dalam larutan pengikat. Untuk efek fisiologis, tablet aspirin biasanya tidak hanya tersedia dalam warna putih tetapi juga merah muda, orange, coklat, dan lain-lain.

» RPS 18^th, 1635

Pewarna dalam tablet cetak memberi keuntungan dari pembuatan tablet dengan memberi nilai estetik dalam penampilan, sediaan pewarnaan membantu pengontrolan pabrikasi dari produk selama preparasinya sama baiknya sebagai alat untuk identifikasi pada pemakaiaannya.

» Lachmann, 310

Pewarna untuk nilai efektif tablet dan untuk memberi control selama pembuatan.

» DOM Hoover, 124

Ketika tablet diwarnai akan menambah daya tarik, warna normal dari FD&C adalah :

§  Dilarutkan dengan memasukkan pada larutan pengikat

§  Disemprotkan pada granul dengan larutan special

§  Dibagi dengan memasukkannya setelah selesai dicampur kering kemudian dikerjakan pada granulasi basah

§  Ditambahkan dengan memasukkan triturate pada pati atau kalsium sulfat

g.   Flavouring

» RPS 18^th, 1635

Di samping untuk mempermanis, mungkin dihasilkan dari tablet kunyah seperti mannitol, laktosa juga termasuk bahan pemanis utama. Umumnya siklamat sendiri atau kombinasi dengan saccharin yang paling banyak digunakan

» Lachmann, 310

Perasa dan pemanis jarang digunakan pada tablet kempa biasa tapi sering pada tablet kunyah.

» DOM Hoover, 124

Jika ada perasa, tablet akan menarik, itu biasanya disempurnakan dengan menyemprotkaan alcohol atau larutan eter yang mudah menguap atau pewarna lain pada granulasi kering sebelum pengempaan tablet selesai

» MP, 357

Pembuatan formulasi yang cukup enak untuk dikunyah dapat menambah penggunaan dari obat. Sebagai tambahan, untuk pasien yang tidak dapat menelan tablet secara keseluruhan (mis; anak-anak), tablet seperti ini dapat menjadi satu-satunya alternatif. Seperti dextrose, mannitol, laktosa dan sukrosa, yang digunakan sebagai perasa. Contoh yang banyak didokumen mengenai tablet nitrogliserin, yang dulunya diformulasikan dengan dasar coklat yang mengandung coklat non alkali. Sayangnya, coklat berefek pada kestabilan produk dan digantikan dengan mannitol.

9.     Kerusakan Tablet

a.     Binding

Ø  PDF Tablet, 188

Pelekatan pada die atau susah dilepaskan dari die biasanya terjadi karena lubrikan tidak cukup. Hal ini menghambat tablet untuk dilepaskan dari die. Ini dapat disebabkan tekanan tablet yang terlalu keras dan produksi tablet dengan tepi yang kasar dan goresan-goresan vertical pada tepinya. Ini dapat diatasi dengan :

·   Menambahkan lubrikan

·   Menggunakan lubrikan yang lebih efisien

·   Memperbaiki distribusi dari lubrikan dengan mengayak pada ayakan nomor 30 dan mencampur dengan jumlah sesuai dari granulasi

·   Mengurangi ukuran granul

·   Menambah ukuran granul

·   Menambah kelembaban dari proses granulasi ~ menambah pembasah

·   Menggunakan die yang sesuai

·   Mengempa pada suhu dan atau kelembapan rendah.

Ø Textbook of Pharmaceutics, 288

Ketika ini terjadi ejection dari tablet susah dan sering disertai suara gemerisik yang kharakteristik; tepi tablet kasar dan berbintik-bintik. Masalah ini diakibatkan oleh kondisi yang membuat pergesekan dinding die makin meningkat yaitu lubrikan kurang, granul yang kurang kering dan die yang cacat atau kotor. Kurangnya lubrikan meliputi proses pencampuran dari lubrikan dengan granul yang tidak efisien dan juga jumlah yang salah atau pemilihan bahan. Masalah lain yaitu jarak yang terlalu jauh antara punch bawah dan die-bore sebagai akibat dari penggunaan yang berlebihan. Serbuk-serbuk halus meresap turun sepanjang celah dan memadat membentuk selaput yang menghalangi perpindahan bebas dari punch.

b.     Capping dan Laminating

Ø  PDF Tablet I, 189

Capping terjadi pada saat bagian atas dari tablet memisah dari bagian utamanya dan menjadi penutup. Hal ini terjadi karena udara terperangkap dalam granul di kempa di die selama pengempaan dan kemudian mengembang ketika telah dikempa. Ini sering disebabkan jarak yang tidak tepat pada punch dan die yang baru. Penyebab lain adalah terlalu banyak atau terlalu sedikit lubrikan atau terlalu lembab.

Laminating disebabkan oleh hal yang sama pada capping kecuali bahwa tablet membelah pada bagian sisinya dan dilepaskan menjadi 2 bagian. Jika laminating hanya pada tahap tertentu, alat biasanya menjadi penyebab.

Hal ini dapat dicoba untuk mengatasi capping dan laminating:

·   Mengganti prosedur granulasi

·   Meningkatkan pengikat

·   Menambahkan pengikat kering seperti pati tergelatinasi, gum akasia, serbuk sorbitol, PVP, silica hidrofisis atau serbuk gula

·   Meningkatkan atau mengganti lubrikan

·   Mengurangi atau mengganti lubrikan

·   Menggunakan dies yang sesuai

·   Mengurangi diameter punch bagian atas dari 0,0005 inchi menjadi 0,0002 inchi

Ø Textbook of Pharmaceutics, 288

Kesalahan ini sering dapat menjadi jejak yang tidak cukup untuk melepaskan udara dari granul dalam rongga die sebelum dan selama pengempaan. Udara yang terperangkap dalam granul pada saat berikutnya akan mengembang pada proses eject dan terpisah bagian atasnya, penutup dari tablet. Pada kasus lain, tablet retak menjadi beberapa lapisan (laminat). Kelebihan serbuk-serbuk halus, persiapan yang tidak tepat atau granul yang terlalu kering atau jarak yang terlalu dekat antara punch atas dengan dinding die yang menghalangi jalan keluar udara dari rongga die dan ini memungkinkan terjadinya capping atau laminating.

c.     Chipping dan Cracking

Ø Scoville’s, 103

Chipping atau capping adalah lepasnya lapisan tipis dari bagian permukaan tablet. Ini biasanya kekurangan serbuk halus sehingga mengizinkan jalan keluar udara atau kelebihan tekanan dan terjadi pada tengah tablet, tablet tipis

Ø  PDF Tablet I, 180

Chipping melukiskan tablet yang memiliki bagian yang patah atau sumbing, biasanya sekeliling bagian tepi. Ini terjadi karena kerusakan alat atau tahap yang tidak tepat. Masalah ini sama pada capping dan laminating dan tidak nyaman pada saat dikonsumsi. Crack pada tablet biasanya retak pada bagian tengah dari atas dan meluas pada tablet yang berbeda dari capping. Cara mengatasi :

» memoles permukaan punch

» mengurangi serbuk halus

» mengurangi ukuran granul

» memindahkan torehan atau bagian yang tertinggal pada punch

» menambahkan pengikat kering seperti pati tergelatinase, gum akasia, PVP, spray, sirup jagung kering, serbuk gula, serbuk halus gelatin

d.     Sticking, Picking, dan Filming

Ø PDF Tablet I, 189

Sticking biasanya granulasi pengeringannya tidak tepat atau lubrikan menyebabkan permukaan tablet tertinggal pada permukaan punch. Bagian permukaan tablet yang tertinggal biasanya tumpul, goresan atau bintik. Kondisi ini biasanya menjadi lebih buruk.

Picking adalah bentuk sticking dimana bagian kecil dari goresan pada permukaan punch dan menjadi bagian yang berbeda dengan tekanan, menjadi lubang pada permukaan tablet.

Filming adalah bentuk lanjutan dari picking dan meningkat dari kenaikan kelembapan pada granul, kelembapan tinggi, suhu tinggi dan kurangnya pelumas pada permukaan punch yang digunakan.

Hal ini diatasi dengan :

» mengurangi bagian pembasah dari granulasi

» mengganti atau mengurangi lubrikan

» menambah penyerap (mis ; silica aerogel, Al(OH)₂ , mikrokristal sellulosa)

» memoles permukaan punch

» membersihkan dan memoles permukaan punch dengan minyak mineral, viskositas rendah

Ø Textbook of Pharmaceutics, 288

Picking dan Sticking

Masalah ini disebabkan oleh gaya adhesi dari bahan terhadap permukaan punch. Jika dibatasi, bagian dari permukaan tablet terlihat lepas, ini disebut picking.

Tablet ini terlihat memiliki penampilan tumpul dan tidak rata ketika sticking terjadi seharusnya tablet memiliki gaya adhesif terhadap seluruh permukaan punch. Pada kasus lain, jika tidak diperbaiki, kerusakan semakin cepat memburuk dan lapisan kompak terbentuk pada permukaan punch. Ini, sangat efektif, sama dengan peningkatan jarak punch yang menyebabkan tekanan pengempaan tinggi dan akhirnya gangguan dari tekanan pengempaan tinggi dan akhirnya gangguan dari tekanan jika tidak diralat dengan tepat atau cepat. Kesalahan biasa yang dapat menyebabkan bekas pada tablet yang kurang kering, permukaan punch yang kurang dipelihara atau penggunaan lubrikan yang kurang pada bahan anti adherent.

e.     Crumbling

Ø Scoville’s, 103

Crumbling disebabkan oleh tekanan yang tidak cukup, kekurangan sifat adhesif. Jika sebab yang terakhir, granul terlalu kering atau kualitas adhesif bahan kurang. Pembasahan granul dengan meneteskan air, lebih baik menyemprotkan dengan alat penyemprot, akan membuat kondisi lebih baik. Pembasahan harus sangat sedikit dan tidak cukup membuat granul kelihatan basah/lembab. Jika bahan tidak larut dan pati kering dibutuhkan untuk membuat tablet desintegrate, pembasahan granul akan gagal akibat kekuatan desintegran dari pati, dan solusi berikutnya harus dilakukan. Jika crumbing terjadi karena sifat adhesif kurang, solusi yang paling baik adalah penambahan gula dan gum. Granul harus diteteskan sedikit demi sedikit campuran dari 2 bagian serbuk halus gula dan 1 bagian dextrin putih. Jika tidak cukup, granulasi diulang dengan pengikat yang sifat adhesifnya lebih akan lebih baik.

f.     Insolubility

Ø Scoville’s , 104

Ketidaklarutan atau tidak aktifnya tablet, tentunya tergantung pada karakter dari bahan dari kondisi tablet. Karena semua bahan dari tablet diharapkan menjadi bahan yang lebih aktif, kondisi dari tablet baik kelarutannya atau dapat didesintrasi. Terlalu ditekan, kelebihan gum, akasia dan kelebihan lubrikan cenderung menghambat aktivitas obat pada tablet. Jika pati digunakan sebagai bahan penghancur, ini harus tetap kering sepanjang pembuatan tablet. Sebaliknya ini dilakukan untuk tujuan ini.

g.     Mottling

Ø Lachmann, 313

Mottling adalah distribusi warna yang tidak rata pada tablet, dengan daerah terang dan gelap, keluar dari cairan pada permukaan. Salah satu penyebab mottling adalah warna obat yang berbeda dari bahan tambahan atau penurunan warna produk. Penggunaan pewarna dapat memecahkan masalah ini tetapi dapat mengkreasi yang lain. Pencelupan dapat menyebabkan mottling pada permukaan granul selama pengeringan. Untuk kesulitan ini, formulator dapat menggganti system pelarut, mengganti pengikat, mengurangi suhu pengeringan atau mengikisnya menjadi partikel yang lebih kecil.

Ø Scoville’s, 104

Ini dapat terjadi karena pengocokan tidak sempurna dari material minyak atau dari bahan gula. Hal ini ditunjukkan oleh noda pada permukaan tablet yang tidak tetap dan tidak rata. Pengocokan lebih dapat menjadi solusi. Tidak terwarnai dapat juga disebabkan oleh tekanan yang berlebihan, minyak akan tertekan keluar dari tablet, atau ketika minyak adalah bahan dari tablet, tekanan yang lebih dari permukaan. Mengurangi tekanan adalah solusi, mengurangi jumlah minyak yang digunakan, yang bagus digunakan untuk tablet yang lebih besar, menggunakan penyerap dari sayur lebih bagus untuk menyerap minyak.

Ø Textbook of Pharmaceutics, 289

Ini dapat terjadi jika ukuran granul yang didistribusikan tidak berlangsung secara continue: partikel halus akan memberikan background yang coraknya sedikit berbeda yang menunjukkan peningkatan ukuran granul pada permukaan tablet. Efek ini lebih ditandai dengan pewarnaan tablet dan akan lebih menarik perhatian jika telah terjadi perpindakan cat warna. Jika masalah ini timbul ketika tablet disimpan, ketidakstabilan dari 1 atau lebih bahan harus dicurigai.

h.     Variasi berat

Ø Lachmann, 313

Ketika granulasi tidak memuaskan setiap tablet yang dibuat mungkin bervariasi beratnya melebihi aturan yang disetujui. Hal ini diakibatkan oleh :

» ukuran granul dan distribusi sebelum pengempaan

» aliran yang buruk

» pencampuran yang buruk

» variasi punch

» variasi kekerasan

» pengempaan 2 kali

Ø Textbook of Pharmaceutics

Maslah ini berhubungan dengan aliran granul yang kurang dan pemisahan dari bahan-bahan granul. Demikian bahan-bahan granul yang kurag kering, terlalu besar, terlalu halus atau mengandung serbuk halus dalam jumlah besar, lubrikan yang tidak tepat atau mengandung elemen-elemen dengan perbedaan densitas atau ukuran yang besar, semuanya mungkin dicurigai dapat menyebabkan variasi berat yang berlebihan. Jika kesalahan terjadi dengan mesin rotasi dan aliran granul kelihatan memuaskan, maka perlu dipertimbangkan kemungkinan satu atau lebih punch mengalami perbedaan panjang dari yang lainnya.

i.      Bahan obat yang tidak stabil

Ø Textbook of Pharmaceutics, 289

Terlalu banyak udara pengeringan bahan obat dan bahan tambahan mengandung air, yang dengan sengaja ditambahkan, dan kemungkinan pemindahan yang tidak sempurna, pada proses granulasi basah. Proses pembasahan harus dikontrol tidak hanya untuk alas an tekhnik asli yang digabungkan dengan proses fisika dari proses produksi tablet, tetapi juga untuk menjamin kestabilan bahan obat.